Этому исследованию уже года полтора по памяти. Уже не новость ) Там если пересчитать, то в человеческом организме такая доза дезлоратидина недостижима. По памяти в районе 450мг в день и через ГЭБ не так уж чтоб хорошо проникает. Сам принцип использования BmTa в качестве лекарственной мишени перспективный, думаю по этому поводу уже идут дальнейшие исследования.
Вот тут про дозы:
t means the recently discovered manganese transport protein that Borrelia has, may be the weak link that can be exploited to make the bacteria much less virulent, as part of some long term treatment scheme to eradicate it. However loratadine clearly is not the right chemical for this, because the MIC is huge. To inhibit/kill borrelia you need to ingest 400mg loratadine daily, which is about 40 times the daily dose (10mg/day) and will give you a heart attack before killing Borrelia.
"
Desloratadine exhibited potent borreliacidal activity in vitro
at and above 78 µg/mL (250 µM). Currently, desloratadine is
prescribed at 5–10 mg dose. A 250 µM dose would roughly
translate into 400 mg/day. The mean plasma concentration of
desloratadine in human blood after 5 mg or even up to 40 mg
dose is about 2–5 ng/mL.40 Thus, achieving borreliacidal
concentrations of desloratadine in blood are challenging and
250 µM concentration of desloratadine in vivo is physiologically
irrelevant. However, this study provides compelling
evidence that small molecules such as desloratadine could
kill Borrelia. Efficacy of desloratadine-like molecules can be
increased by designing modified derivatives of desloratadine
that exhibit the same or better effect at considerably lower
concentrations.
То есть надо 40 таблеток, чтобы достичь нужной концентрации -оооо!
Они в конце пишут о эффективности молекул как деслорадатин, которые могли бы дать нужный эффект в меньшей концентрации. Когда же они её сделают?