ну прям заспамили офтопиком
In silico потенциал одобренных противомалярийных препаратов для повторного использования против COVID-19
Из этого анализа in silico видно, что три препарата, галофантрин, мефлохин и DOX (доксициклин), могут быть потенциальными кандидатами против COVID-19. Однако прошлые исследования показали, что галофантрин, фенантренметанол, имеет низкую биодоступность при приеме внутрь и серьезную сердечную токсичность (Abdul-Fattah and Bhargava, 2002; Bouchaud et al., 2006). Кроме того, мефлохин, хинолинметанол, показал ингибирующие эффекты против инфекций шистосомы (Van Nassauw et al., 2008), туберкулеза (Rodrigues et al., 2016) и инфекции вируса Зика (Barrows et al., 2016), хотя и из-за Из-за отсутствия достаточных доказательств было бы менее убедительно заявлять о противовирусной активности мефлохина. Интересно, что это исследование показывает, что он может связываться с основной протеазой вируса, тем самым подавляя репликацию вируса.
Поскольку доксициклин показал наиболее эффективное связывание, мы рассмотрели его свойства и объяснили терапевтический потенциал в ингибировании проникновения вируса на клеточном уровне. Доксициклин - это широко используемый тетрациклин второго поколения, известный своей жирорастворимостью, что обеспечивает высокую диффузию в тканях и органах (Peyriere et al., 2018). В прошлых исследованиях сообщалось о его противовоспалительном действии и антимикробных свойствах (Di Caprio et al., 2015), таких как снижение цитокинов и ингибирование матричных металлопротеиназ (MMP), удаление активных форм кислорода (ROS). Доксициклин подавляет активность MMP через хелатирование цинка, тем самым активируя проферменты (Lipowsky et al., 2011).