Ну надо разбираться в действии азитромицина, так же как и в случае бисептола и рифампицина.
"Механизм действия азитромицина, как и других макролидов, а также линкосамидов и стрептограмина В (так называемая MLSB группа антибиотиков) заключается в обратимом связывании с различными доменами каталитического пептидил-трансферазного центра 50S субъединицы рибосом чувствительных микроорганизмов. В результате этого нарушаются процессы транслокации и транспептидации, преждевременно отщепляется растущая тРНК-полипептидная цепочка и прекращается сборка белковой молекулы. Обычно макролиды описываются как бактериостатические антибиотики, однако в определенных условиях, зависящих от концентрации препарата, размеров инокулюма, рН среды и других факторов, может наблюдаться бактерицидное действие азитромицина в отношении Haemophilus influenzae."
Метаболизм
Метаболизм макролидов осуществляется в печени
системой цитохрома Р450 (изоформы CYP3A, 4, 5, 7) [15]. По степени сродства к CYP3A антибиотики этого класса распределяются на 3 группы: 1) олеандомицин и эритромицин обладают наибольшим сродством к ферменту; 2) кларитромицин, мидекамицин, джосамицин и рокситромицин характеризуются слабым сродством к CYP3A; 3) при применении азитромицина, диритромицина и спирамицина конкурентного связывания с ферментом не происходит.
Азитромицин выводится из организма, главным образом, с желчью, подвергаясь кишечно-печеночной рециркуляции. Почечная экскреция неизмененного препарата составляет 5-10%. Незначительна и степень элиминации азитромицина энтероцитами. У больных почечной недостаточностью величина периода полувыведения не изменяется и коррекция режимов дозирования не требуется.
Лекарственные взаимодействия
Потенциальное взаимодействие макролидов с другими препаратами обусловлено конкурентным связыванием с рядом изоформ цитохрома Р450. Влияние на фармакокинетику одновременно назначаемых препаратов может также определяться подавляющим эффектом макролидов на кишечную микрофлору (Eubacterium lentum) и мотилиноподобным действием [28]. Важно отметить, что азитромицин не относится к ингибиторам цитохрома, не оказывает влияния на продукцию мотилина [35] и, следовательно, может безопасно сочетаться с другими лекарственными средствами (табл. 5, 6)
- Азитромицин (Сумамед): лекарственная форма для внутривенного введения
Читаешь, так вроде не препарат, а подарок судьбы - связывается только с микроорганизмами, не влияет, выводится.., а заглянешь в побочные, так хоть ложишь и помирай:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Описание вещества Азитромицин (Azithromycinum): инструкция, применение, противопоказания и формула.
Что, откуда, как получается? Ничего не ясно и концов не найти.
Где-то у меня было подробнее о метаболизме азитромицина, но сейчас не найду.