Визуальный Снеговик
Уважаемый форумчанин
- Сообщения
- 2.077
- Лайки
- 1.180
- Баллы
- 129
Хочется
Живое железо синтезит для максима, как криптонит для супермена
Стоит ли начинать миноциклин - он поможет или усугубит?
Вот тут еще один пример: мино и докси-циклины ингибируют производство воспалительного фермента PLA2 в поджелудочной железе->
Внеклеточные фосфолипазы A2 играют важную роль в суставных и внесуставных воспалительных процессах. Секреторная непанкреатическая фосфолипаза A2 (PLA2) участвует в патогенезе суставного воспаления при ревматоидном артрите, тогда как панкреатическая PLA2 способствует повреждению тканей, связанному с острым панкреатитом. Поскольку в экспериментальных моделях липофильные тетрациклины, такие как миноциклин и доксициклин, обладают противовоспалительным действием, мы исследовали их влияние на активность PLA2 с помощью двух аналитических систем in vitro. Мы обнаружили, что миноциклин и, в меньшей степени, доксициклин оказывают выраженное ингибирующее действие как на панкреатическую, так и на непанкреатическую PLA2. При использовании в качестве субстрата фосфолипидов мембраны Escherichia coli, меченных [14C]олеиновой кислотой, значения IC50 для миноциклина и доксициклина составили 3,6 x 10(-5) M (18 мкг/мл) и 0,98 x 10(-4) M (47 мкг/мл) соответственно. В анализе в режиме скутинга с использованием в качестве субстрата синтетического фосфолипида 1-пальмитоил-2-(10-пирендеканоил)-3-L-фосфатидилметанола значения IC50 для миноциклина составили 5 мкМ (2,47 мкг/мл) для непанкреатического PLA2 и 8 мкМ (3,95 мкг/мл) для панкреатического PLA2. Добавление избытка кальция до 50 мМ не отменило ингибирующую активность тетрациклинов. Мы приходим к выводу, что липофильные тетрациклины ингибируют PLA2, вероятно, путем взаимодействия с субстратом, и могут быть полезным дополнением в терапии воспалительных состояний, в которых PLA2 участвует патогенетически.
Inhibition of enzymatic activity of phospholipases A2 by minocycline and doxycycline - PubMed
Extracellular phospholipases A2 play an important role in articular and extra-articular inflammatory processes. Secretory non-pancreatic phospholipase A2 (PLA2) has been implicated in the pathogenesis of articular inflammation in rheumatoid arthritis, whereas pancreatic PLA2 contributes to the...


